Informacije o preparatu

Naziv brenda: Neurontin
Aktivni sastojak: Gabapentin
Proizvođač: Pfizer Inc.

Aktivni sastojak gabapentin

Gabapentin je strukturni analog gama-aminobuterne kiseline (GABA), ali ne deluje direktno na GABA receptore. Njegovo glavno vezno mesto je α2δ podjedinica naponski-zavisnih kalcijumskih kanala u centralnom nervnom sistemu. Modulacijom funkcije ovih kanala gabapentin smanjuje oslobađanje ekscitatornih neurotransmitera u hiper-pobuđenim nervnim krugovima. Kod neuropatskog bola to ublažava ektopične ispade i centralnu senzibilizaciju, a kao dodatna terapija kod fokalne epilepsije pomaže stabilizaciji neuronalne aktivnosti.

Apsorpcija gabapentina iz oblika sa neposrednim oslobađanjem (IR) odvija se putem zasićivog transportnog sistema za L-aminokiseline u crevima. Kako se pojedinačna doza povećava, bioraspoloživost se smanjuje (farmakokinetička osobina koja je važna pri planiranju režima doziranja). Deljenje ukupne dnevne doze na tri približno jednake doze (ujutru–popodne–uveče) obezbeđuje ujednačenije izlaganje. Hrana obično ima mali uticaj na ukupnu izloženost, mada obroci sa veoma visokim sadržajem masti mogu promeniti vreme početka dejstva kod pojedinih pacijenata. Antacidi koji sadrže aluminijum/magnezijum mogu smanjiti apsorpciju gabapentina; preporučuje se razmak u uzimanju (vidi Interakcije).

Gabapentin se praktično ne metaboliše u jetri i eliminiše se nepromenjen putem bubrega. Zbog takvog bubrežnog klirensa često je potrebno prilagoditi dozu kod hronične bubrežne slabosti i starijih pacijenata sa smanjenom glomerularnom filtracijom. Odsustvo značajnog hepatičkog metabolizma doprinosi relativno niskom potencijalu za CYP-posredovane interakcije, ali su aditivni efekti na centralni nervni sistem sa sedativima i opioidima klinički važni. Kao i za sve antiepileptike, postoji klasno upozorenje na rizik od suicidalnih misli; lekar pažljivo procenjuje odnos koristi i rizika, naročito kod pacijenata sa poremećajima raspoloženja.

Indikacije za primenu

Neuropatski bol kod odraslih (npr. postherpetična neuralgija, dijabetička periferna neuropatija), kao deo terapijskog plana koji vodi lekar
Dodatna terapija parcijalnih (fokalnih) epileptičnih napada kod odraslih i, prema lokalnom odobrenju, kod odabranih adolescenata
Drugi sindromi neuropatskog bola prema regionalnim odobrenjima i kliničkoj proceni

O primeni odlučuje lekar na osnovu dijagnoze i važećih lokalnih smernica.

Režimi lečenja i doziranje

Koristite Neurontin tačno kako je propisao lekar. Tipični režimi za oblike sa neposrednim oslobađanjem (IR) kod odraslih uključuju:

Neuropatski bol (primer titracije):
1. dan: 300 mg jednom;
2. dan: 300 mg dva puta dnevno;
3. dan: 300 mg tri puta dnevno.
  Nakon toga se doza može postepeno povećavati u zavisnosti od odgovora i podnošljivosti do ukupno 900–3.600 mg/dan u tri podeljene doze. Neki pacijenti dobro reaguju na 1.800 mg/dan, dok su drugima potrebne više doze unutar odobrenog raspona.
Dodatna terapija parcijalnih epileptičnih napada (IR):
Uvod i titracija do održavajuće doze obično u rasponu 900–3.600 mg/dan u tri podeljene doze. Doze treba rasporediti što ravnomernije tokom dana kako bi se održala stabilna izloženost.

Opšta pravila:

Tablete/kapsule progutati sa vodom; uzimati u isto vreme svakog dana (npr. ujutru–popodne–uveče).
Ne prekidati terapiju naglo; doza se postepeno smanjuje pod nadzorom lekara (posebno kod epilepsije) kako bi se smanjio rizik od pogoršanja simptoma ili napada.
Kod bubrežne slabosti lekar prilagođava ukupnu dnevnu dozu ili razmake između doza u zavisnosti od bubrežne funkcije.
Ako se pojave izražena pospanost, vrtoglavica ili otoci, obavestite lekara; promene doziranja ili rasporeda mogu poboljšati podnošljivost.

Produženi oblici gabapentina (extended-release) postoje na nekim tržištima i imaju drugačija uputstva za doziranje i farmakokinetiku koja nije zamenljiva sa IR oblicima. Ako vam je propisan takav preparat, pridržavajte se tačno navedenih uputstava.

Preporuke za upotrebu

Koristite podsetnike u telefonu ili kutiju za lekove kako biste olakšali uzimanje tri puta dnevno. Održavajte adekvatnu hidrataciju i ujednačen ritam spavanja, jer i jedno i drugo može uticati na percepciju bola i prag za napade. Kod neuropatskog bola lekar često kombinuje gabapentin sa nefarmakološkim merama (nega kože kod postherpetičnih promena, nega stopala kod dijabetesa, fizikalna terapija). Vodite jednostavan dnevnik vremena uzimanja doza, jačine bola, funkcionalnih ciljeva (kvalitet sna, dužina šetnje, kućne aktivnosti) i neželjenih efekata; ti podaci pomažu u optimizaciji doze.

Alkohol i nepotrebni sedativi mogu pojačati vrtoglavicu i pospanost. Ako vozite ili rukujete mašinama, prvo procenite sopstvenu reakciju na lek. Kod hronične bubrežne bolesti pridržavajte se preporuka nefrologa (unos tečnosti/soli, spisak lekova) i redovno radite laboratorijske kontrole. Ako često preskačete doze, razgovarajte sa lekarom o pojednostavljenju režima ili alternativnim opcijama.

Propuštena doza

Ako ste propustili dozu, uzmite je čim se setite, osim ako je već skoro vreme za sledeću. Ne udvostručujte sledeću dozu. Vratite se uobičajenom rasporedu. Kod epilepsije, ponovljeno preskakanje doza može destabilizovati kontrolu napada – obavestite lekara ako imate problem sa redovnim uzimanjem.

Mere opreza

Depresija CNS-a i koordinacije: vrtoglavica, pospanost, nestabilan hod; procenite sposobnost za vožnju i rad na mašinama. Rizik se povećava uz alkohol, opioide, benzodiazepine i druge sedative.
Respiratorna depresija: retko, ali opisano naročito kod istovremene primene opioida, kod starijih, osoba sa hroničnom plućnom bolešću ili na visokim dozama – potražite hitnu pomoć kod usporenog, plitkog disanja.
Suicidalne misli: pratiti promene raspoloženja i ponašanja; prijaviti novu ili pogoršanu depresiju, razdražljivost ili misli o samopovređivanju.
Preosetljivost: zabeleženi su anafilaksija i DRESS sindrom (osip sa eozinofilijom i sistemskim simptomima); obustaviti lek i potražiti pomoć ako se jave osip praćen temperaturom, uvećani limfni čvorovi ili znaci zahvaćenosti organa.
Periferni edemi/povećanje telesne mase: češći kod starijih i kod kardiovaskularnih bolesti; prijavite oticanje ili nagli porast težine.
Bubrežna insuficijencija: zahteva prilagođavanje doze; izražena sedacija može ukazivati na akumulaciju.
Naglo prekidanje: izbegavati nagli prestanak (posebno kod epilepsije). Smanjivanje doze sprovodi se prema planu lekara.
Rizik od zloupotrebe: koristiti isključivo prema uputstvu; ne povećavati doze na sopstvenu ruku niti kombinovati sa sedativima bez saglasnosti lekara.
Pediatrija/gerijatrija: primena prema lokalnom odobrenju; kod starijih započeti nižim dozama uz sporiju titraciju.

Upotreba tokom trudnoće

Odluku donosi lekar individualno. Gabapentin se koristio u trudnoći kada je procenjeno da korist premašuje potencijalni rizik; obavezno razgovarajte o terapiji ako ste trudni, planirate trudnoću ili zatrudnite tokom lečenja. Gabapentin prelazi u majčino mleko; odluku o dojenju treba doneti u dogovoru sa lekarom, uz praćenje deteta na pospanost i napredovanje u telesnoj težini.

Moguća neželjena dejstva

Česta: vrtoglavica, pospanost, umor, ataksija/nestabilan hod, tremor, periferni edemi, suva usta, mučnina.
Manje česta: zamućen vid ili nistagmus, zatvor ili dijareja, povećanje telesne težine, promene raspoloženja (razdražljivost, snižen raspoloženje), problemi sa pamćenjem/koncentracijom.
Ozbiljna (potrebna lekar ili hitna pomoć): znaci preosetljivosti ili DRESS-a (osip, temperatura, uvećani limfni čvorovi), izrazita slabost ili uporno povraćanje, nova ili pogoršana depresija ili suicidalne misli, teška respiratorna depresija (posebno uz opioide ili kod krhkih pacijenata).

Ako se jave neželjena dejstva, zabeležite vreme pojave u odnosu na doze, obroke, alkohol i druge lekove; to pomaže lekaru da prilagodi ukupnu dozu, raspodelu doza ili razmotri alternativu.

Gabapentin: interakcije sa drugim lekovima

Antacidi sa aluminijumom/magnezijumom: mogu smanjiti apsorpciju gabapentina; uzimati gabapentin najmanje 2 sata nakon antacida.
Opioidi (npr. morfin, oksikodon): aditivna depresija CNS-a i disanja; neki opioidi mogu povećati izloženost gabapentinu – neophodan je oprezan nadzor.
Benzodiazepini, sedativni antihistaminici, alkohol: pojačana sedacija i psihomotorno usporenje; potreban oprez.
Ostali depresori CNS-a: povećan rizik od vrtoglavice, pospanosti i padova; možda su potrebne prilagodbe doza ili razmak.
Lekovi koji utiču na crevni tranzit ili uzrokuju zatvor: mogu otežati podnošljivost; po potrebi se planira terapija za regulaciju stolice.
Uvek obavestite lekara o svim lekovima na recept i bez recepta, vitaminima i biljnim preparatima koje koristite.

Analogi i generici

Isti aktivni sastojak (gabapentin — primeri međunarodnih preparata)

Gabapentin tablete (Teva) — česte jačine 600 mg, 800 mg
Gabapentin kapsule (Sandoz/Hexal) — 100 mg, 300 mg, 400 mg
Gabapentin tablete (Viatris/Mylan) — oblici sa neposrednim oslobađanjem za podeljeno doziranje
Gabapentin tablete (Accord/Actavis) — jačine zavisne od regiona
Gralise (gabapentin sa produženim oslobađanjem; brend; dostupnost zavisi od tržišta)

Lekovi slične namene (druga aktivna supstanca — neuropatski bol / dodatna terapija napada)

Pregabalin (npr. Lyrica) — neuropatski bol i dodatna terapija napada
Duloksetin — SNRI za neuropatski bol
Amitriptilin — triciklični antidepresiv u niskim dozama za neuropatski bol
Karbamazepin / okskarbazepin — antiepileptici za fokalne napade i trigeminalnu neuralgiju (prema odobrenju)
Lamotrigin / topiramat — dodatna terapija napada (indikacije zavise od regiona)

Čuvanje

Čuvati na 15–25°C, na suvom mestu, zaštićeno od direktne toplote i svetlosti. Držati tablete/kapsule u originalnom pakovanju i van domašaja dece. Ne koristiti nakon isteka roka navedenog na pakovanju.

Iskustva pacijenata – šta možete očekivati

Kod neuropatskog bola mnogi pacijenti primećuju prvo olakšanje u roku od 1–2 nedelje, kako se doza postepeno povećava do efikasnog nivoa, uz dalje poboljšanje tokom naredne 2–4 nedelje. Kvalitet sna se često popravlja kako se noćni bol smanjuje. Vrtoglavica ili pospanost mogu se javiti na početku i obično slabe kada se vreme doziranja ustali i izbegavaju alkohol i sedativi. Kod dodatne terapije epilepsije porodice često primećuju manje ometanja svakodnevice kako se kontrola napada poboljšava i režim postaje rutina. Jednostavan dnevnik (vreme doza, intenzitet bola, dnevnik napada, neželjena dejstva) pomaže lekaru da precizno prilagodi terapiju i isplanira eventualno postepeno smanjivanje.

FAQ

Koliko brzo Neurontin počinje da deluje na bol u živcima?
Prvo poboljšanje može se javiti u roku od oko 1 nedelje, a pun efekat se obično razvija tokom 2–4 nedelje, kako se doza optimizuje.

Mogu li da ga uzimam sa hranom?
Da, može se uzimati sa ili bez hrane. Važno je da vremena doziranja budu što ujednačenija. Ako koristite antacide sa aluminijumom/magnezijumom, uzmite gabapentin najmanje 2 sata posle antacida.

Da li je potrebno postepeno ukidanje?
Da. Neurontin treba ukidati postepeno, uz nadzor lekara, da bi se smanjio rizik od povratka simptoma ili napada.

Da li je bezbedno voziti?
Dok ne znate kako reagujete na lek, izbegavajte vožnju i opasne aktivnosti. Vrtoglavica i pospanost su česti na početku terapije.

Šta ako istovremeno uzimam opioide ili lekove za spavanje?
Ova kombinacija može povećati rizik od sedacije i respiratorne depresije. Koristite je samo uz pažljiv nadzor lekara i prijavite neuobičajenu pospanost ili usporeno disanje.

Šta da uradim ako propustim dozu?
Uzmite je kada se setite, osim ako je već skoro vreme za sledeću dozu; tada propustite zaboravljenu. Ne duplirajte sledeću dozu.

Najbolja ponuda za Neurontin online na tržištu

Trenutno možete kupiti Neurontin u našoj online apoteci. Ako tražite najbolje mesto da naručite Neurontin ili druge lekove koji sadrže gabapentin, na pravom ste mestu.

Prednosti naše apoteke:

Poverljivost. Većina ljudi želi da terapija bolova u nervima ili epilepsije ostane privatna. Naručivanjem Neurontina online izbegavate nepotrebne razgovore uživo.
Cena. Kupovina Neurontina online često je povoljnija nego u lokalnoj apoteci ili klinici.
Količina. Lekari često prepisuju jedan ili dva pakovanja. Naša apoteka vam omogućava da kupite potreban broj pakovanja Neurontina kako biste obezbedili kontinuitet terapije.
Praktičnost. Kupujete u vreme koje vama odgovara, bez kompromisa po pitanju usluge ili bezbednosti. Nema potrebe za zakazivanjem pregleda ili odlaskom u kliniku.
Informacije. Na našem sajtu možete pronaći detalje o doziranju, neželjenim dejstvima, bezbednoj primeni i drugim informacijama važnim za lečenje.

Trudimo se da obezbedimo najbolju moguću korisničku podršku i da naši lekovi pomognu u smanjenju neuropatskog bola i poboljšanju kontrole napada, uvek pod nadzorom lekara.

Neurontin (Gabapentin)