Neurontin (Gabapentiin)

Ravimiteave

• Kaubamärk: Neurontin
• Toimeaine: Gabapentiin
• Tootja: Pfizer Inc.

Toimeaine Gabapentiin

Gabapentiin on gamma-aminovõihappe (GABA) struktuurne analoog, kuid ei toimi otseselt GABA-retseptorite kaudu. Tema peamine seondumiskoht on pinge-tundlike kaltsiumkanalite α2δ-subühik kesknärvisüsteemis. Mõjutades kaltsiumkanalite talitlust, vähendab gabapentiin erutavate neurotransmitterite vabanemist hüpererutuvates närvivõrgustikes. Neuropaatilise valu korral aitab see vähendada ektopilisi impulsse ja tsentraalset sensitisatsiooni; fokaalsete hoogude lisaravina stabiliseerib see neuronite erutusaktiivsust.

Vahetu vabastusega gabapentiin imendub soolestikus küllastuva L-aminohappe transportmehhanismi kaudu. Mida suurem on üksikannus, seda väiksemaks muutub suhteline biosaadavus – seetõttu jaotatakse ööpäevane annus tavaliselt kolmeks võrdseks annuseks (hommik–lõuna–õhtu), mis tagab ühtlasema plasmakontsentratsiooni. Toit mõjutab biosaadavust piiratud määral, kuid väga rasvarikkad toidukorrad võivad muuta toime alguse aega. Alumiiniumit/magnesiumi sisaldavad antatsiidid võivad vähendada gabapentiini imendumist; seetõttu soovitatakse annuseid ajastada (vt „Koostoimed“).

Gabapentiin ei metaboliseeru olulisel määral maksas ning eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Seetõttu tuleb kroonilise neerupuudulikkuse ja eakate puhul annust sageli vähendada või doseerimisintervalle pikendada. Maksametabolismi puudumine tähendab ka suhteliselt väikest CYP-vahendatud ravimite koostoimete riski, kuid kesktoimeliste ravimite (opioidid, rahustid) lisamisel suureneb oht väljendunud sedatsiooniks ja hingamisdepressiooniks. Nagu kõigi krambivastaste ravimite puhul, kehtib ka siin klassihoiatus suitsiidimõtete tekke kohta; arst hindab kasu ja riske eriti hoolikalt patsientidel, kellel esinevad meeleoluhäired.

Näidustused

• Neuropaatiline valu täiskasvanutel (nt postherpeetiline neuralgia, diabeetiline perifeerne neuropaatia) arsti koostatud raviplaani osana
• Osalise algusega epilepsiahoogude lisaravi täiskasvanutel ning vastavalt kohalikele näidustustele valitud noorukitel
• Teised neuropaatilise valu sündroomid vastavalt piirkondlikele näidustustele ja kliinilisele otsusele

Ravimi kasutamise otsustab arst, tuginedes diagnoosile ja kohalikele juhistele.

Annustamine ja manustamine

Kasutage Neurontin’it täpselt arsti ettekirjutuse järgi. Allpool on näited täiskasvanute vahetu vabastusega (IR) gabapentiini skeemidest:

• Neuropaatiline valu (näidisskeem tiitrimiseks):
  1. päev: 300 mg üks kord päevas;
  2. päev: 300 mg kaks korda päevas;
  3. päev: 300 mg kolm korda päevas.
     Seejärel võib annust vastavalt toimele ja taluvusele suurendada kuni 900–3600 mg-ni ööpäevas, jagatuna kolmele annusele. Osa patsiente saab piisava efekti 1800 mg/ööpäevas, teised vajavad suuremaid annuseid lubatud vahemikus.
• Osalise algusega hoogude lisaravi (IR):
  Annust suurendatakse samuti sammudena kuni säilitusannuseni 900–3600 mg/ööpäevas, jagatuna kolmeks võrdselt ajastatud annuseks.

Üldpõhimõtted:

• Neelake tabletid/kapslid koos veega ning võtke neid iga päev samadel kellaaegadel (nt hommik–lõuna–õhtu).
• Ärge katkestage ravi järsku; gabapentiini tuleb vähendada järk-järgult vastavalt arsti juhistele, eriti epilepsia korral, et vähendada hoogude sagenemise ja võõrutussümptomite riski.
• Neerukahjustuse korral kohandab arst ööpäevast kogusannust või pikendab annustamisintervalle vastavalt neerufunktsioonile.
• Kui tekivad liigne unisus, tugev pearinglus või turse, teavitage arsti; annuse ja ajastuse muutmine võib aidata.

Mõnes riigis on saadaval ka pikatoimeline gabapentiini vorm, mille annustamine erineb IR-preparaadist ja ei ole omavahel asendatavad. Järgige alati täpselt välja kirjutatud preparaadi juhiseid.

Kasutussoovitused

Seadistage telefoni meeldetuletused või kasutage ravimikarpideid, et lihtsustada kolm korda päevas manustamist. Säilitage piisav vedelikutarbimine ja regulaarne uni – need mõjutavad nii valu kui ka krambiläve tajumist. Neuropaatilise valu korral kombineeritakse gabapentiini sageli mittefarmakoloogiliste meetoditega (naha hooldus postherpeetilise neuralgia korral, jalahooldus diabeetikul, füsioteraapia).

Pidage lihtsat päevikut, kuhu märgite annustamisajad, valu tugevuse, funktsionaalsed eesmärgid (uni, kõndimiskaugus, kodused tegevused) ja kõrvaltoimed; see info aitab arstil annust optimeerida.

Alkohol ja mittevajalikud sedatiivsed ravimid võivad tugevdada pearinglust ja unisust. Kui juhite sõidukit või töötate ohtlike masinatega, hinnake esmalt, kuidas teie organism ravimile reageerib. Kroonilise neeruhaiguse korral järgige nefroloogi soovitusi (vedeliku/soola piirang, ravimite nimekiri) ja käige ette nähtud kontrollanalüüsidel. Kui annuseid kipub tihti vahele jääma, arutage arstiga lihtsustatud skeemi või alternatiivseid lahendusi.

Unustatud annus

Kui annus jäi võtmata, võtke see niipea, kui meenub, välja arvatud juhul, kui on juba peagi järgmise annuse aeg. Ärge võtke kahekordset annust. Jätkake tavapärase skeemiga. Krambihaiguse korral võivad korduvad vahelejäänud annused halvendada hoogude kontrolli – teavitage arsti, kui ravi järgimine on raskendatud.

Ettevaatusabinõud

• KNS-i pärssimine ja koordineerimishäired: pearinglus, unisus, ataksia; hinnake oma võimet juhtida autot või töötada masinatega. Risk suureneb alkoholi, opioidide, bensodiasepiinide ja muude rahustite samaaegsel tarvitamisel.
• Hingamisdepressioon: harv, kuid võimalik, eriti koos opioididega, eakatel, kroonilise kopsuhaigusega patsientidel või suurte annuste korral – aeglane/pindmine hingamine vajab kiiret arstiabi.
• Suitsiidimõtted: jälgige meeleolu ja käitumise muutusi; teavitage arsti uuest või süvenevast depressioonist, ärrituvusest või enesetapumõtetest.
• Ülitundlikkusreaktsioonid: on kirjeldatud anafülaksiat ja DRESS-sündroomi (ravimlööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega); katkestage ravim ja pöörduge arsti poole, kui tekib lööve koos palaviku, lümfisõlmede suurenemise või elundikahjustuse tunnustega.
• Perifeerne turse/kaalutõus: sagedasem eakatel ja südamehaigusega patsientidel; teavitage arsti, kui tekib turse või kiire kaalutõus.
• Neerukahjustus: vajab annuse kohandamist; liigne unisus võib viidata ravimi kuhjumisele.
• Äkiline ravi katkestamine: vältige järsku lõpetamist, eriti epilepsia korral; vähendage annust vastavalt arsti juhistele.
• Väärkasutuse oht: kasutage ravimit ainult vastavalt ettekirjutusele; ärge suurendage annust omal käel ega kombineerige rahustitega ilma arsti loata.
• Lastel ja eakatel: järgige kohalikke näidustusi; eakatel alustatakse tavaliselt väiksema annusega ja tiitritakse aeglasemalt.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raviotsus raseduse ajal tehakse individuaalselt. Gabapentiini on raseduse ajal kasutatud juhul, kui eeldatav kasu emale kaalub üles võimalikud riskid; raseduse planeerimisel või rasedusest teatamisel tuleb raviarstiga arutada edasist plaani. Gabapentiin eritub rinnapiima; imetamise jätkamise otsus tehakse koos arstiga, arvestades imiku jälgimist võimaliku liigse unisuse ja kaaluiibe osas.

Võimalikud kõrvaltoimed

• Sage: pearinglus, unisus, väsimus, ataksia/ebakindel kõnnak, treemor, perifeerne turse, suukuivus, iiveldus.
• Aeg-ajalt: ähmane nägemine või nüstagm, kõhukinnisus või kõhulahtisus, kehakaalu tõus, meeleolumuutused (ärrituvus, masendus), mälu- ja keskendumishäired.
• Tõsised (vajalik kiire arstiabi): ülitundlikkus või DRESS (lööve, palavik, lümfisõlmede suurenemine), tugev nõrkus või püsiv oksendamine, uus või süvenev depressioon või suitsiidimõtted, väljendunud hingamisdepressioon (eriti koos opioididega või habraste patsientide puhul).

Kui tekivad kõrvaltoimed, märkige nende seos annustamisaja, söögikordade, alkoholi ja teiste ravimitega; see aitab arstil annust korrigeerida või valida alternatiivse ravi.

Gabapentiini koostoimed teiste ravimitega

• Alumiiniumit/magnesiumi sisaldavad antatsiidid: võivad vähendada gabapentiini imendumist; võtke gabapentiini vähemalt 2 tundi pärast antatsiidi.
• Opioidid (nt morfiin, oksükodoon): lisanduv KNS-i ja hingamist pärssiv toime; osa opioide võib suurendada gabapentiini kontsentratsiooni – vajalik on hoolikas jälgimine.
• Bensodiasepiinid, sedatiivsed antihistamiinikumid, alkohol: suurendavad sedatsiooni ja motoorika häirete riski; ettevaatus on vajalik.
• Teised KNS-i depressandid: suurendavad pearingluse, unisuse ja kukkumiste riski; võib olla vajalik annuse kohandamine või manustamise ajastamine.
• Ravimid, mis mõjutavad seedetrakti motoorikat või põhjustavad kõhukinnisust: võivad halvendada taluvust; vajadusel arutage lahtistite kasutamist.

Esitage oma arstile alati ajakohane nimekiri kõigist retsepti- ja käsimüügiravimitest, vitamiinidest ja taimsetest toidulisanditest.

Analoogid ja geneerilised ravimid

Sama toimeainega ravimid (gabapentiin – rahvusvahelised näited)

• Gabapentiini tabletid (Teva) – sagedased tugevused 600 mg ja 800 mg
• Gabapentiini kapslid (Sandoz/Hexal) – 100 mg, 300 mg, 400 mg
• Gabapentiini tabletid (Viatris/Mylan) – vahetu vabastusega vormid jagatud annustamiseks
• Gabapentiini tabletid (Accord/Actavis) – piirkonnapõhised tugevused
• Gralise (gabapentiin pikatoimeline; kaubamärk; saadavus sõltub riigist)

Teise toimeainega ravimid sarnaste näidustuste korral (neuropaatiline valu/krambihoogude lisaravi – arsti valikul)

• Pregabaliin (nt Lyrica) – neuropaatiline valu ja lisaravi epilepsia korral
• Duloksetiin – serotoniini-noradrenaliini tagasihaarde inhibiitor neuropaatilise valu raviks
• Amitriptüliin – tritsükliline antidepressant väikestes annustes neuropaatilise valu korral
• Karbamasepiin / okskarbasepiin – krambivastased ravimid fokaalsete hoogude ja kolmiknärvivalu raviks vastavalt näidustustele
• Lamotrigiin / topiramaat – krambivastased ravimid lisaraviks (näidustused olenevad riigist)

Säilitamine

Hoida temperatuuril 15–25 °C kuivas, otsese kuumuse ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Hoidke tablette/kapsleid originaalpakendis ning laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ärge kasutage ravimit pärast pakendile märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Patsientide kogemus – mida oodata

Neuropaatilise valu korral märkavad paljud patsiendid esialgset leevendust 1–2 nädala jooksul, kui tiitrimine jõuab toimiva annuseni; täiendav paranemine saabub sageli 2–4 nädala jooksul. Öine uni muutub stabiilsemaks, kui öine valu väheneb. Ravi alguses võivad esineda pearinglus või unisus, mis tavaliselt vähenevad, kui annustamisaeg püsib regulaarne ja alkohol/sedatiivid on miinimumini viidud.

Epilepsia lisaravi korral kirjeldavad patsiendid ja nende pered sageli igapäevaelu sujuvamat kulgu, kui hoogude kontroll paraneb ja raviskeem muutub harjumuspäraseks. Lihtne päevik (annustamisajad, valuskoorid, hoogude kirjeldus, kõrvaltoimed) aitab arstil täpselt annust kohandada ja planeerida võimalikke muudatusi või ravi lõpetamist.

KKK

Kui kiiresti Neurontin hakkab mu närvivalu leevendama?
Esialgne leevendus võib ilmneda juba 1 nädala jooksul, täielikum toime kujuneb tavaliselt 2–4 nädalaga, kui annus on optimeeritud.

Kas võin ravimit võtta koos toiduga?
Jah, gabapentiini võib võtta koos toiduga või ilma. Hoidke võtmise kellaajad iga päev samad. Kui kasutate alumiiniumit/magnesiumi sisaldavaid antatsiide, võtke gabapentiini vähemalt 2 tundi hiljem.

Kas ravi lõpetamisel peab annust vähendama?
Jah. Neurontin’i tuleb lõpetada järkjärguliselt arsti juhiste järgi, et vältida sümptomite ägenemist või hoogude sagenemist.

Kas see on ohutu autojuhtimisel?
Ravi alguses või annuse muutmisel võivad esineda unisus ja pearinglus. Kuni te ei tea, kuidas ravim teile mõjub, vältige autojuhtimist ja ohtlike tööriistade kasutamist.

Mida teha, kui võtan samal ajal opioide või unerohtu?
See kombinatsioon suurendab sedatsiooni ja hingamisdepressiooni riski. Kasutage sellist ravi ainult arsti range järelevalve all ja teavitage kohe, kui tunnete ebatavaliselt tugevat unisust või aeglast hingamist.

Mis saab siis, kui unustan annuse?
Võtke annus niipea, kui meenub, välja arvatud juhul, kui on peagi järgmise annuse aeg. Ärge võtke kahekordset annust. Jätkake tavapärase skeemiga.

Parim Neurontin’i pakkumine internetis

Praegu saate Neurontin’i osta meie internetiapteegist. Kui otsite parimat kohta, kust tellida Neurontin’i või teisi gabapentiini sisaldavaid ravimeid, olete jõudnud õigesse kohta.

Meie apteegi eelised:

• Konfidentsiaalsus. Enamik inimesi eelistab hoida neuroloogilist või valuravi privaatsena. Neurontin’i veebist tellides väldite mittevajalikke silmast silma vestlusi.
• Hind. Neurontin’i ostmine internetist on sageli soodsam kui kohaliku apteegi või kliiniku kaudu.
• Kogus. Arstid kirjutavad tihti retsepti üheks või paariks pakiks. Meie apteegist saate osta nii palju pakke, kui vajate, et tagada ravivaru katkematus.
• Mugavus. Saate teha ostu endale sobival ajal, loobumata teenuse kvaliteedist ega turvalisusest. Teil ei ole vaja broneerida arstiaega ega külastada kliinikut.
• Teave. Meie veebilehelt leiate üksikasjalikku infot annustamise, kõrvaltoimete, ohutu kasutamise ja muu ravi jaoks vajaliku kohta.

Teeme kõik selleks, et pakkuda võimalikult head klienditeenindust ning tagada, et meie ravimid aitaksid vähendada neuropaatilist valu ja toetada krambihoogude kontrolli arsti järelevalve all.